Caco-2细胞是一种人结肠上皮癌细胞系，其表达转运蛋白、外排蛋白和II期结合酶，以模拟各种细胞跨膜途径以及测试物质的代谢转化。Caco-2细胞与正常肠道细胞的主要功能差异在于其缺乏细胞色素P450同工酶（尤其是CYP3A4）的表达。单层培养时，Caco-2细胞会分化形成细胞间紧密连接，这可作为化合物在单层细胞中被动扩散的模型。
在特定的培养条件下，Caco-2细胞会发生分化和极化，具有细胞间紧密连接、分化良好的刷状缘以及典型的小肠营养转运蛋白，与小肠内壁的肠细胞非常相似，因此被认为是模拟肠道吸收的理想模型。Caco-2通透性筛选被认为在模拟跨细胞转运、旁细胞转运以及部分外排和主动转运等过程方面更能代表人体吸收。由于该方法的优势，Caco-2通透性已成为评估口服药物被动和主动转运及吸收的金标准方法。
图1. 常规Transwell板及Caco-2细胞模型示意图（Ding, XM; et al. 2020）
服务
作为一家经验丰富的分子发现和研究服务提供商，Profacgen提供高质量的 Caco-2 通透性检测，用于预测人体肠道通透性并研究药物外排。我们的 Caco-2 细胞单层通透性检测操作简单，整个实验仅需少量化合物。实验过程中，将测试化合物的溶液置于单层的顶端或基底外侧，孵育一定时间（例如 2 小时）后，通过 LC-MS 或 LC-MS-MS 测量化合物的浓度及其转运速率，评估化合物在顶端（顶端到基底外侧 (AP-BL)）和基底外侧（基底外侧到顶端 (BL-AP)）的通透性，并确定化合物是否进行主动转运/外排。使用不含 HEPES 的缓冲液可最大限度地减少摄取转运蛋白的抑制作用。此外，我们的平台还满足客户高通量实验的需求，提供24孔或96孔细胞培养板，用于Caco-2平行培养和细胞单层检测。
分箱标准
- 低渗透性：P app ≤0.500 (x10 -6 cm/s)
- 中等渗透率：0.500 < P app < 2.50 (x10 -6 cm/s)
- 高渗透性：P app ≥2.50 (x10 -6 cm/s)
*特定浓度的测试化合物的运输速率通常表示为表观渗透系数（P app）。
迈博睿生物在 PROATC 领域积累了丰富的经验。我们专业的技术团队能够为客户提供高质量的 Caco-2 通透性检测及一系列相关的特色服务。我们极具竞争力的价格和丰富的专业知识赢得了合作伙伴的信任。请联系我们。
