利用小分子靶向特定蛋白质是生物学研究的关键课题之一。这些小分子和肽段可能成为进一步生物学研究的有用试剂,或为早期药物研发奠定基础。近年来,基于小分子化合物的PROTAC和基于肽段的PROTAC在疾病研究中的应用日益广泛。
Profacgen 可为基于小分子化合物和肽基PROTAC提供配体发现和设计服务。我们拥有庞大的化合物库,可以使用虚拟筛选(分子对接)进行小分子配体的发现和设计。基于结构数据库,我们可以优化和设计针对E3连接酶或靶蛋白的肽配体。
图 1. 小分子化合物配体发现的虚拟筛选工作流程
图 2. 细胞通透性肽基 α-突触核蛋白降解剂
肽或化合物的合成是PROTAC分析中E3连接酶或靶蛋白设计的关键步骤。肽合成通常通过将氨基酸的羧基偶联到肽链的N端(C到N)来实现,这与蛋白质的生物合成相反。虽然常见的肽合成方法存在一些关键差异,但它们都遵循相同的精确、逐步和循环方法,将氨基酸逐个添加到肽链中。
固相肽合成(SPPS)因其高速、多功能和自动化可能性而受到生物学家的广泛认可。在SPPS系统中,肽被锚定在不溶且稳定的载体(树脂)上,化学反应物可以自由扩散到树脂珠内部,反应速率接近溶液中的速率。肽通过反复循环在氨基和Nα保护的氨基酸之间形成肽键,然后脱去临时Nα保护基,以逐步的方式组装。在合成结束时,组装好的肽从固体载体上切割下来。图1显示了SPSS流程,其中Y为临时保护基,Rn基团的侧链根据其功能性进行保护。
图 3. SPPS 的总体方案。
我们的服务
迈博睿生物凭借其专业的科研团队和稳定的平台,提供特定肽和新型化合物,以满足包括纯度水平、修饰和剂型在内的不同需求。基于我们成熟的固相肽合成技术,客户可以定制 100% 精确度的 2-150 个氨基酸肽,纯度范围从粗品到 98% 以上。此外,我们还提供全面的原始数据和分析数据作为定制肽的文档。我们在每个阶段通过液相色谱-质谱法 (LC-MS)、基质辅助激光解吸电离质谱法 (MALDI-MS) 或高效液相色谱法 (HPLC) 对每个定制肽进行测试和验证,以确保其保真度。
标准质检报告:
- 氨基酸序列
- 纯度和数量信息
- 修改和结合信息
- MS 和 HPLC 概况
附加分析:
- 定性氨基酸分析(AAA)
- 核磁共振(NMR)
- 残留溶剂测定(DMF、ACN)
- 水分测定
- 细菌内毒素测定
- 离子色谱分析(TFA、HAC)
- 水分含量分析
亮点
- 合成2-150个氨基酸的肽
- 无限范围的修改
- 成功率高
- 快速交货
迈博睿生物在定制肽和化合物合成方面积累了丰富的经验。我们专业的技术团队可以为客户提供高质量的肽合成服务以及您可能感兴趣的众多相关特色服务。我们极具竞争力的价格和丰富的专业知识赢得了合作伙伴的信任。请联系我们。