蛋白激酶是药物研发中一个重要的靶点家族。近期获批的激酶抑制剂的成功证明了靶向激酶在癌症治疗中的价值。尽管在开发利用纯化蛋白测定激酶活性的试剂和检测方法方面取得了巨大进展，但这些方法能否提供灵敏、稳定且准确的结果仍存在疑问。与体外检测不同，基于细胞的方法能够直接提供药物分子在存在众多已知或未知细胞因子的情况下如何与激酶真正相互作用的信息，从而获得更可靠、更相关的数据。
多年来，迈博睿生物从众多生物靶点和系统的研究中积累了宝贵的经验。为了满足日益增长的激酶研究需求，我们现推出一个全新平台，用于评估候选药物的细胞活性，并重点关注一系列关键参数。迈博睿生物提供两种基于细胞的激酶检测方法：
1)通过磷酸化水平测定活性。我们利用瞬时表达技术将激酶引入人体细胞，并通过抗体-抗原反应定量测定其磷酸化水平。该策略最初基于人胚肾细胞，可用于快速评估活性并开展机制研究。磷酸化水平降低可通过特异性抗体轻松检测，为激酶受到抑制提供有力信号。
2)通过细胞存活率测定活性。该方法由 Daley 和 Baltimore首创，旨在在 IL3 依赖的 Ba/F3 细胞中表达目标激酶。去除 IL3 后，细胞增殖和存活依赖于引入激酶的活性。给药后细胞存活率的变化与抑制效果相关，表明激酶活性丧失。
我们很荣幸能够在细胞分析中提供大量激酶靶标：
| Tyrosine Kinases | ||||
| ABL (BCR-ABL) | EphA1 | FGFR3 | HER2 (ERBB2) | PDGFRβ |
| ALK | EphA3 | FGFR3 [K650M] | HER3 (ERBB3) | RET |
| ARG (ABL2) | EphA4 | FGFR3/BAIAP2L1 | IGF1R | RET [V804M] |
| AXL | EphA5 | FGFR4 | INSR | RON (MST1R) |
| BLK | EphB1 | FGFR4 [V550E] | JAK1 | ROR1 |
| BMX | EphB2 | FGR | JAK2 | ROS (ROS1) |
| BTK | EphB4 | FLT1 (VEGFR1) | JAK3 | RYK |
| CCK4 (PTK7) | FAK | FLT3 | KDR (VEGFR2) | SRC |
| DDR2 | FGFR1 | FLT3-ITD | KIT | SYK |
| EGFR | FGFR1 [V561M] | FLT3-ITD [D835V] | KIT [D816V] | TIE1 |
| EGFR [D746-750] | FGFR2 | FLT3-ITD [D835Y] | KIT [K642E] | TIE2 |
| EGFR [D746-750+T790M] | FGFR2 [K660E] | FLT3-ITD [F691L] | KIT [N822H] | TRKA (NTRK1) |
| EGFR [L858R] | FGFR2 [K660N] | FLT3-ITD [Y842C] | KIT [T670I] | TRKB (NTRK2) |
| EGFR [L858R+T790M] | FGFR2 [N550K] | FLT3-ITD [Y842H] | KIT [V654A] | TRKC (NTRK3) |
| EGFR [L858R+C797S] | FGFR2 [V565I] | FLT4 (VEGFR3) | LCK | TYK2 |
| EGFR [L858R+T790M+C797S] | FGFR2/AFF3 | FMS (CSF1R) | LYN | TYRO3 |
| EGFR [L861Q] | FGFR2/BICC1 | FRK | MER (MERTK) | ZAP70 |
| Serine and Threonine Kinases | ||||
| AKT1 | DCLK2 | DYRK1A | MST1 | PDK1 |
| PIM1 | PIM2 | PIM3 | ||
如需了解更多关于我们基于细胞的激酶检测的信息，请联系我们。
